El dolor crónico afecta a millones de personas, y aunque el cannabis ha demostrado ser prometedor como tratamiento, sus efectos adictivos y alteradores de la mente han limitado su uso generalizado. Ahora, los investigadores han desarrollado un compuesto sintético, VIP36, que imita las propiedades analgésicas del cannabis sin los efectos secundarios no deseados, ofreciendo potencialmente una alternativa más segura tanto al cannabis como a los analgésicos opioides.
Investigadores han logrado un avance significativo en el manejo del dolor al sintetizar un compuesto que replica las propiedades analgésicas del cannabis sin sus efectos adictivos y alteradores de la mente. Este nuevo compuesto, denominado “VIP36”, promete ser una alternativa más segura tanto que el cannabis natural como los analgésicos opioides, abordando una necesidad crítica en la actual crisis de opioides. El estudio, publicado en la revista *Nature*, detalla cómo esta molécula sintética se une a las células nerviosas sensibles al dolor de manera similar al cannabis, reduciendo eficazmente las señales de dolor, pero crucialmente evita cruzar la barrera hematoencefálica, previniendo así los efectos psicoactivos asociados al uso de cannabis.
La innovación central reside en la estructura molecular única del compuesto. A diferencia de los cannabinoides naturales y los opioides, VIP36 lleva una carga positiva que le impide penetrar en la barrera hematoencefálica. Esta es una diferencia fundamental, ya que elimina el riesgo de adicción y las alteraciones cognitivas asociadas. Además, la investigación indica que el uso repetido de VIP36 no conduce al desarrollo de tolerancia, un problema común con los analgésicos opioides donde se requieren dosis cada vez más altas para lograr el mismo efecto reductor del dolor. Este descubrimiento se realizó a través de sofisticados modelos informáticos, revelando un “bolsillo oculto” dentro del receptor CB1 al que VIP36 puede acceder, minimizando la acumulación de tolerancia.
El desarrollo de VIP36 es particularmente oportuno dada la creciente crisis de opioides en los Estados Unidos. Según el texto, más de 2.5 millones de adultos estadounidenses han desarrollado trastornos por uso de opioides, y un asombroso número de 81,000 muertes por sobredosis que involucran opioides ocurrieron en 2023. Esta crisis ha impulsado una búsqueda generalizada de alternativas más seguras, y los pacientes con dolor crónico históricamente han recurrido a la marihuana como una opción percibida como más segura. Si bien una revisión científica de 2017 de las Academias Nacionales de Ciencias, Ingeniería y Medicina confirmó que el cannabis y los cannabinoides son efectivos para tratar el dolor crónico en adultos, los efectos psicoactivos han obstaculizado constantemente su aceptación más amplia como una solución viable para el manejo del dolor.
El mecanismo de acción de VIP36 implica la unión a los receptores cannabinoides “CB1” en las células nerviosas dentro del sistema nervioso central y periférico del cuerpo, imitando la forma en que funcionan los cannabinoides naturales. Susruta Majumdar, investigador de la Escuela de Medicina de la Universidad de Washington y profesor del departamento de anestesiología de la escuela, explicó que el compuesto es “funcionalmente selectivo” y permanece dentro de la periferia, evitando la penetración en el cerebro. Además, elaboró que VIP36 ha demostrado efectos analgésicos en múltiples modelos de dolor, incluido el dolor inflamatorio, el dolor neuropático y el dolor de migraña, todo ello sin efectos secundarios observables a dosis terapéuticas. Esta acción dirigida, confinada a la periferia, sugiere un potencial para el alivio localizado del dolor, un punto enfatizado por el Dr. Samer Narouze, Presidente del Centro de Medicina del Dolor del Western Reserve Hospital.
Las posibles implicaciones de VIP36 se extienden más allá del alivio individual del dolor. Con aproximadamente el 10% de la población de EE. UU. que sufre de dolor crónico, un cannabinoide sintético seguro y no adictivo podría tener un impacto significativo en la salud pública. Los investigadores se están centrando actualmente en perfeccionar el compuesto y desarrollar métodos para su administración, con el objetivo de una píldora o parche transdérmico. Se planea un ensayo clínico, aunque podría tomar hasta ocho años con financiación de fuentes privadas y los Institutos Nacionales de la Salud. Este plazo refleja las rigurosas pruebas y los obstáculos regulatorios involucrados en la comercialización de un nuevo fármaco.
El desarrollo de VIP36 se alinea con una tendencia más amplia en el manejo del dolor, ejemplificada por la reciente aprobación por la FDA de suzetrigine, comercializado como Journavx, un tratamiento no opioide para el dolor agudo. Journavx se dirige a una vía diferente de señalización del dolor, que involucra los canales de sodio en el sistema nervioso periférico, destacando los diversos enfoques que se están explorando para abordar la crisis de los opioides. Sin embargo, el Dr. Narouze señaló una vacilación en torno al cannabis en sí, impulsada por las preocupaciones sobre la creación de una “crisis de adicción paralela”, incluso si potencialmente menos grave que la epidemia de opioides. Cree que una molécula cannabinoide sintética que se dirige selectivamente a los receptores CB1 periféricos, evitando el cerebro, sería un paso positivo para encontrar sustitutos de los opioides.
Investigadores han sintetizado un compuesto no adictivo, VIP36, que imita los efectos analgésicos del cannabis sin los efectos secundarios que alteran la mente ni el riesgo de adicción. Este avance, que se dirige a los receptores cannabinoides periféricos, ofrece una alternativa prometedora a los opioides y podría revolucionar el tratamiento del dolor crónico, aunque se necesitan ensayos clínicos y un mayor desarrollo. La búsqueda de un alivio del dolor seguro y eficaz continúa: quizás el futuro del manejo del dolor reside en aprovechar los propios sistemas del cuerpo con moléculas diseñadas con precisión.
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